Paracetamol je rasprostranjen antipiretik i analgetik koji pripada anilidnoj skupini. U mnogim se zemljama proizvodi pod imenom Acetaminophen. Alat ne daje nuspojave karakteristične za većinu NSAID-a, ali kada uzima prekomjerno velike doze, može negativno utjecati na funkciju jetre, bubrega i cirkulacijskog sustava..
Važno je: rizik od nuspojava (hepato-i nefrotoksični) povećava se mnogo puta s paralelnim unosom paracetamola i tekućina koje sadrže etanol (uključujući farmaceutske tinkture). U tom smislu, u vrijeme liječenja preporuča se suzdržati od alkohola.
Nedvojbena prednost paracetamola u odnosu na acetilsalicilnu kiselinu (Aspirin) je nizak rizik od pogoršanja kroničnog gastritisa i razvoja ulkusa želuca i dvanaesnika.
Ovaj središnji narkotični analgetik smatra se jednim od najučinkovitijih i najsigurnijih. To je uključeno u popis "Osnovnih i esencijalnih lijekova", koji je usvojila Vlada Ruske Federacije.
Aktivni sastojak i oblik otpuštanja
Aktivni sastojak je para-acetaminofenol (N- (4-hidroksifenil) acetamid). Kemijska formula - C8H9NO2. Paracetamol je sintetiziran 1877. godine, a klinička ispitivanja su prošla deset godina kasnije. Prodaja lijeka započela je 1953. godine pod trgovačkim imenom Tylenol (SAD). Godine 1956. pojavio se Panadol, temeljen na istoj kemikaliji. Trenutno se proizvodi velika količina lijekova koji sadrže paracetamol, koji dodatno sadrži sastojke kao što su kofein, acetilsalicilna kiselina, kodein, analgin itd..
Domaće farmaceutske tvrtke Paracetamol se proizvodi u konvencionalnim tabletama (200, 325 i 500 mg svaka), obloženim tabletama (Panadol Extra 325 i 500 mg), kapsulama (325 i 500 mg), te u obliku rektalnih supozitorija (po 50). , 100, 125, 250 i 500 mg).
Farmaceutski lanci prodaju 500 mg topljivih tableta - Efferalgan, Panadol Extra, Flutabs i Paracetamol-Hemofarm.
Popularni lijekovi koji sadrže panadol uključuju praške za pripremu Ferwexa i Theraflua..
Dostupan je i injekcijski oblik - Perfalgan otopina (10 mg / ml). Za djecu možete kupiti Panadol Beby i Efferalgan dječje sirupe, kao i oralne suspenzije Paracetamol Children's, Calpol i Daleron.
Prednosti paracetamola
Para-acetaminofenol djeluje na centar termoregulacije smješten u hipotalamusu, zbog čega je njegov antipiretički učinak što je moguće bliže procesu prirodnog smanjenja tjelesne temperature. Nesumnjiva prednost paracetamola u odnosu na NSAID je selektivnost izlaganja, što omogućuje da se ona koristi za liječenje djece. Osim toga, proizvodi metabolizma lijekova vrlo brzo napuštaju tijelo na prirodan način, što isključuje kumulaciju (akumulaciju) u organima i tkivima.
Paracetamol: indikacije za uporabu
Paracetamol je lijek za ublažavanje simptoma. To ne utječe na dinamiku patološkog procesa. Najčešće indikacije za početak uzimanja ovog lijeka jesu vrućica (hipertermija) na pozadini prehlada i virusnih bolesti, kao i bol (bol) u kostima i mišićima gripe i drugih ARVI..
Bolesti i stanja u kojima se preporučuje acetaminofen:
- glavobolja (uključujući migrenu);
- artralgija (bol u zglobovima);
- mijalgija (bol u mišićima);
- neuralgiju;
- groznica neodređenog podrijetla;
- išijas;
- artritis;
- zubobolja;
- algomenoreja (bolna razdoblja).
Doziranje i primjena Paracetamol
Acetaminofen ima terapeutski učinak kada uzima doze od 10-15 mg na 1 kg tjelesne težine.
Oralnim oblicima paracetamola (tableta ili sirupa) preporučuje se uzimati 1-2 sata nakon jela, piti puno tekućine (po mogućnosti čistu vodu). Uzimanje punog želuca usporava apsorpciju, a time i razvoj očekivanog terapijskog učinka..
Paracetamol u obliku čepića uvodi se rektalno (1 svijeća).
Preporučena pojedinačna doza za odrasle bolesnike i adolescente starije od 12 godina (ili težine 40 kg ili više) je 1 g (2 tablete po 0,5 g), a dnevna doza je 4 g.
Za djecu mlađu od 12 godina, doza se određuje pojedinačno u iznosu od 10-15 mg na 1 kg mase (60 mg / kg dnevno). Mnogostrukost - do 4 puta dnevno; između prijema preporučljivo je održavati približno jednake vremenske intervale.
Za bebe od 3 mjeseca. do 1 godine doziranje se kreće od 24 do 120 mg (do 4 puta dnevno), a djeca od 1 do 6 godina dobivaju 120-240 mg po dozi.
Nepoželjno je uzimati paracetamol više od 5 dana za redom. Ako vrućica traje duže od 3 dana i bol traje dulje od 5 dana, posavjetujte se s liječnikom.. Obično se u takvim slučajevima preporuča zamjena lijeka drugim analgetikom i antipiretikom. Kako bi se smanjio rizik od neželjenih učinaka, preporučljivo je ograničiti minimalne učinkovite doze i strogo se pridržavati režima..
Farmakološko djelovanje
Aktivna tvar može blokirati enzim ciklooksigenazu (TSOG1 i TSOG2), čime se smanjuje razina proizvodnje bolnih medijatora - prostaglandina. Lijek ima izravan učinak na termoregulacijska središta i bolove u mozgu. Postoji razlog za vjerovanje da su izraženi antipiretični i analgetički učinci, između ostalog, posljedica selektivne blokade COX 3 - enzima koji ubrzava sintezu prostaglandina i uključen je u stvaranje groznice i boli.
Ovaj lijek ima relativno blaga protuupalna svojstva, jer se neutralizira peroksidazama perifernih tkiva. Paracetamol ne utječe štetno na metabolizam vode i elektrolita.
farmakodinamiku
Nakon gutanja, paracetamol se brzo apsorbira u probavnom traktu. Vrijeme do postizanja maksimalne koncentracije u serumu može varirati od 30 minuta. do 2 sata. Oko 15% aktivne tvari konjugirano je s proteinima plazme. Lijek slobodno prolazi krvno-moždanu barijeru. Većina tvari prolazi biotransformaciju u jetri. Vrijeme poluživota je od 1 do 4 sata (kod starijih bolesnika je nešto duže). Metaboliti (sulfati i glukoronida) i para-acetaminofenol u nepromijenjenom obliku (oko 3%) izlučuju se urinom.
Paracetamol: kontraindikacije
Kontraindikacije uključuju:
- individualna preosjetljivost (preosjetljivost) na aktivnu tvar;
- "aspirinska trijada" (kombinacija netolerancije na NSAID, bronhijsku astmu i rekurentne nazalne polipoze i paranazalne sinuse);
- upalne bolesti, erozija i čirevi probavnog trakta;
- gastrointestinalno krvarenje;
- teška oštećenja bubrega;
- dijagnosticirana hiperkalemija;
- stanje nakon operacije koronarne arterije.
Važno je: Lijekovi koji sadrže paracetamol kontraindicirani su kod novorođenčadi prvog mjeseca života.
Posebnu pažnju prilikom uzimanja ovog lijeka treba promatrati kod sljedećih bolesti i patoloških stanja:
- kronični alkoholizam i alkoholno oštećenje jetre;
- ishemijska bolest srca i kronično zatajenje srca;
- cerebralna vaskularna bolest;
- lezije perifernih arterija;
- zatajenje bubrega i jetre.
Imajte na umu: dijabetes se ne preporuča uzeti Paracetamol u obliku sirupa.
Nuspojave paracetamola
Prihvaćanje paracetamola od strane žene tijekom trudnoće opetovano povećava rizik od razvoja abnormalnosti, kao što su nespušteni testisi u novorođenčadi (kriptorhizam često zahtijeva kiruršku intervenciju). Prema nekim istraživačima, lijek povećava vjerojatnost da će dijete razviti bronhijalnu astmu (uz aspirin).
Također se vjeruje da uzimanje paracetamola može neznatno smanjiti pacijentov emocionalni odgovor..
Pretjerano uzimanje ovog lijeka, čak iu terapijskim dozama, može uzrokovati razvoj analgetske nefropatije, što rezultira teškim zatajenjem bubrega.
Što je opasno predoziranje paracetamolom?
Praktično bilo koji farmakološki lijek u određenoj dozi može biti smrtonosan. Toksičnost paracetamola je relativno mala, ali kada se uzima jednokratno u dozi većoj od 10-15 g (za odrasle) ili 140 mg / kg (za dijete), razvija se ozbiljno oštećenje jetre. To je posljedica hepatotoksičnog učinka međuproizvoda metabolizma para-acetaminofenola..
Važno je: smrt je moguća kada se uzima 40 tableta dnevno. Poštivanje uputa isključuje prijem opasne količine lijeka.
Značajan višak preporučene doze je jedan od uzroka ozbiljnog krvarenja u gastrointestinalnom traktu, što zahtijeva hitnu hospitalizaciju. Ako se medicinska skrb ne pruža pravodobno, smrt nije isključena..
Kod predoziranja hemodijaliza je neučinkovita, a forsirana diureza može biti i opasna. U slučaju intoksikacije paracetamolom, primjena glukokortikoida i antihistaminika je neprihvatljiva jer povećava razinu sinteze metaboličkih produkata koji imaju negativan učinak na jetru..
Interakcija s drugim lijekovima
Važno je biti oprezan pri uporabi paracetamola paralelno s antikoagulansima (varfarin), antitrombocitnim sredstvima (uključujući acetilsalicilnu kiselinu), glukokortikosteroidnim hormonima (prednizolon) i inhibitorima ponovnog preuzimanja serotonina (fluoksetin, sertralin itd.).
Kombinacija s lijekovima koji sadrže fenobarbital (Valocordin, Corvalol) je neprihvatljiva.
Paracetamol tijekom trudnoće i dojenja
Žene ne smiju uzimati paracetamol u trećem tromjesečju trudnoće. U prvom i drugom tromjesečju lijek treba uzimati onako kako je propisao liječnik; u ovom slučaju, omjer koristi za majku i mogući rizik za fetus.
Manje od 1% aktivne tvari prodire u majčino mlijeko, tako da razdoblje dojenja nije kontraindikacija za uzimanje lijeka..
Dodatne informacije
Ako je, u pozadini bolesti kod pacijenta, apetit značajno smanjen, preporuča se prepoloviti doziranje oralnih oblika kako bi se izbjegla opasnost od iritacije sluznice organa organa za varenje..
Sastav nekih lijekova para-acetaminofenola uključen je u kombinaciji s kofeinom. Dokazano je da kofein povećava učinak paracetamola povećavajući njegovu bioraspoloživost. Ova kombinacija puno pomaže pri zaustavljanju glavobolje na pozadini niskog krvnog tlaka..
Povećanje učinka para-acetaminofenola postiže se usporednim unosom askorbinske kiseline u tijelo. Vitamin C usporava izlučivanje aktivne tvari iz tijela.
Vladimir Plisov, liječnik