Popis oralnih hipoglikemijskih lijekova, načelo njihovog djelovanja

Liječenje dijabetesa tipa 1 i tipa 2 ima značajne razlike. Kod dijabetesa tipa 2 zadržava se funkcija sinteze inzulina, ali se ona proizvodi u smanjenoj količini. Istodobno, stanice tkiva postaju manje osjetljive na hormon. Moguće je uspješno ispraviti te povrede s oralnim hipoglikemijskim sredstvima..

Vrste oralnih hipoglikemijskih lijekova

Mnogo se proizvode hipoglikemijski lijekovi, razlikuju se po podrijetlu i kemijskoj formuli. Postoje takve skupine oralnih hipoglikemijskih sredstava:

  • derivati ​​sulfoniluree;
  • glinide;
  • bigvanidi;
  • tiazolidindioni;
  • inhibitori a-glukozidaze;
  • inkretini.

Osim toga, nedavno je sintetizirana nova skupina lijekova za snižavanje glukoze - to su derivati ​​inhibitora natrij-glukoze tipa 2 natrij-glukoze (SGLT2).

Derivati ​​bigvanida

Trenutno se koristi samo jedan od biguanida. metformin. U stvari, ovaj lijek ne utječe na sintezu inzulina, i stoga će biti apsolutno neučinkovit ako se inzulin uopće ne sintetizira. Njezin ljekoviti učinak ostvaruje se povećanjem iskorištenja glukoze, poboljšanjem transporta kroz stanične membrane, kao i smanjenjem glukoze u krvi..

Osim toga, lijek ima anorektični učinak, jer se može koristiti u liječenju pretilosti pod nadzorom liječnika. Usput, neke "čudo pilule" za mršavljenje sadrže ovu tvar, a beskrupulozni proizvođač svibanj ne odrediti ga u sastavu. Korištenje takvih lijekova može biti vrlo opasno za zdravlje. Metformin je antidijabetični lijek koji propisuje liječnik, uzimajući u obzir indikacije i kontraindikacije..

Kontraindikacije za uporabu bigvanida:

  • Dijabetes tipa 1;
  • ketoacidoza;
  • Zatajenje bubrega;
  • Zatajenje srca;
  • Poremećaj funkcije jetre;
  • Respiratorna insuficijencija zbog bolesti pluća;
  • Napredne godine.

Ako žena koja uzima metformin zatrudni, trebala bi prestati uzimati ovaj lijek. Upotreba metformina bit će moguća tek nakon prestanka dojenja..

Derivati ​​sulfonil ureje

Vrlo često u liječenju dijabetesa tipa 2 dolazi do primjene derivata sulfoniluree. Postoje tri generacije lijekova za sulfonilureu:

  • Prva generacija: tolbutamid, tolazamid, klorpropamid.
  • Druga generacija: glibenklamid, glizoksepid, glikvidon, glipizid.
  • Treća generacija: glimepirid.

Pripreme prve generacije su zapravo izgubile svoju važnost, te se stoga praktički ne koriste. Pripreme druge i treće generacije su nekoliko desetaka puta aktivnije od preparata prve generacije. Osim toga, vjerojatnost nuspojava kada se koriste suvremeniji lijekovi za sulfonilureu je mnogo manja. Prvi lijek druge generacije bio je glibenklamid, koji se sada uspješno koristi.

Lijekovi sulfonilureje imaju različite stupnjeve ozbiljnosti učinka i trajanja djelovanja. Među njima, glibenklamid ima najizraženiji hipoglikemijski učinak. Možda je to najpopularniji predstavnik među lijekovima za sulfonilureu. Druga najčešća je gliklazid. Ovaj lijek ima ne samo hipoglikemijski učinak, već i pozitivno djeluje na reološka svojstva krvi, kao i na mikrocirkulaciju..

Derivati ​​sulfoniluree stimuliraju izlučivanje inzulina i oslobađanje iz beta stanica, kao i vraćanje osjetljivosti tih stanica na glikemiju..

Značajke korištenja:

  • Neučinkovit sa značajnim gubitkom beta stanica gušterače u pacijenta;
  • Kod nekih bolesnika, iz nepoznatih razloga, nema antidijabetskog učinka;
  • Učinkovito samo s prehranom;
  • Mora se uzeti pola sata prije jela.

Glavne kontraindikacije za uporabu lijekova sulfonilureje su dijabetes melitus tipa 1, stanje ketoacidoze, trudnoća i dojenje, teška operacija..

Inhibitori alfa glukozidaze

Ova skupina zastupljena je lijekovima akarboza i miglitol. Smanjuju apsorpciju većine ugljikohidrata u crijevima (maltoza, saharoza, škrob). Kao rezultat toga, upozoravaju na razvoj hiperglikemije. Primjena inhibitora alfa-glukozidaze može uzrokovati sve vrste dispeptičkih pojava (nadutost, proljev) zbog kršenja procesa probave, kao i apsorpcije ugljikohidrata. Kako bi se izbjegli štetni učinci na dio probavnog trakta, liječenje započinje malim dozama, postupno ga povećavajući. Pilula se mora uzeti s hranom. Osim toga, važno je slijediti dijetu i ograničiti konzumiranje složenih ugljikohidrata..

U slučaju dispeptičkih simptoma ne može se pribjeći enzimskim pripravcima, antacidima, sorbentima. To, naravno, poboljšava probavu, eliminira nadutost i proljev, ali učinkovitost inhibitora alfa-glukozidaze značajno će se smanjiti..

Akarboza je jedini oralni agens koji se može koristiti u kompleksnom liječenju dijabetesa ovisnog o inzulinu. Osim toga, prema suvremenim istraživanjima, liječenje akarbozom popraćeno je smanjenjem progresije vaskularne ateroskleroze i smanjenjem rizika od razvoja komplikacija srca u situaciji ateroskleroze..

Kontraindikacije za uporabu inhibitora alfa-glukozidaze:

  1. Upalna bolest crijeva;
  2. Ciroza jetre;
  3. Čirevi crijeva;
  4. Crijevne strikture;
  5. Kronično zatajenje bubrega;
  6. Trudnoća i dojenje.

Derivati ​​tiazolidindiona (glitazoni)

Predstavnici ove skupine tableta pioglitazon (aktos), rosiglitazon (avandia), paglar. Djelovanje ove skupine lijekova je zbog povećane osjetljivosti ciljnih tkiva na djelovanje inzulina, čime se povećava iskorištenje glukoze. Glitazoni ne utječu na sintezu inzulina beta stanicama. Hipoglikemijski učinak tiazolidindiona počinje se pojavljivati ​​nakon mjesec dana, a puni učinak može potrajati i do tri mjeseca..

Prema podacima istraživanja, glitazoni poboljšavaju metabolizam lipida, kao i smanjuju razinu određenih čimbenika koji igraju ulogu u aterosklerotskim vaskularnim lezijama. Provedena su opsežna istraživanja kako bi se utvrdilo mogu li se glitazoni koristiti kao sredstvo za prevenciju dijabetesa tipa 2 i smanjiti učestalost kardiovaskularnih komplikacija..

Međutim, derivati ​​tiazolidindiona također imaju nuspojave: povećanje tjelesne težine i određeni rizik od zatajenja srca..

 Preporučuje se da se tiazolidindioni koriste zajedno s bigvanidima, pripravcima sulfoniluree, inzulinom..

Derivati ​​glinida

Predstavnici ove grupe su Repaglinid (Novonorm) i nateglinid (starlix). To su lijekovi kratkog djelovanja koji potiču izlučivanje inzulina, što vam omogućuje da nakon obroka držite razinu glukoze pod kontrolom. U teškim hiperglikemija na prazan želudac glinides neučinkovit.

Inzulinotropni učinak razvija se vrlo brzo kod uzimanja glinide. Na primjer, proizvodnja inzulina odvija se dvadeset minuta nakon uzimanja tableta Novonorma i pet do sedam minuta nakon uzimanja Starlixa..

Nuspojave uključuju povećanje tjelesne težine, kao i smanjenje učinkovitosti lijeka s produljenom upotrebom..

Kontraindikacije uključuju sljedeća stanja:

  1. Dijabetes ovisan o inzulinu;
  2. Zatajenje bubrega, jetre;
  3. Trudnoća i dojenje.

inkretini

Ovo je nova klasa hipoglikemijskih lijekova, koji uključuju derivate inhibitora dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4) i derivate agonista peptida-1 (GLP-1). Inkretini su oni hormoni koji se oslobađaju iz crijeva tijekom jela. Oni stimuliraju izlučivanje inzulina, a glavnu ulogu u tom procesu imaju glukozom ovisni inzulinotropni (HIP) i glukogonski slični peptidi (GLP-1). To se događa u zdravom tijelu. A kod bolesnika s dijabetesom tipa 2 smanjuje se izlučivanje inkretina, a time i izlučivanje inzulina..

Inhibitori dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4) su u biti aktivatori GLP-1 i HIP. Pod utjecajem inhibitora DPP-4 povećava se trajanje djelovanja inkretina. Predstavnik inhibitora dipeptidil peptidaze-4 je sitagliptin, koji se proizvodi pod trgovačkim nazivom Januvia.

Janów stimulira izlučivanje inzulina i također potiskuje izlučivanje hormona glukagona. To se događa samo pod uvjetom hiperglikemije. Uz normalnu koncentraciju glukoze, gore navedeni mehanizmi nisu uključeni, pomaže u izbjegavanju hipoglikemije, što se događa u liječenju hipoglikemijskih lijekova drugih skupina. Dostupno u obliku tableta.

Međutim, derivati ​​agonista GLP-1 (Victose, Lixumia) proizvode se u obliku otopina za subkutanu primjenu, što je naravno manje prikladno od upotrebe tableta..

SGLT2 derivati ​​inhibitora

Derivati ​​inhibitora natrijevog glukoze kotransportera tipa 2 (SGLT2) najnovija su skupina hipoglikemijskih lijekova. Njeni predstavnici dapagliflozin i kanagliflozin odobreni su od strane FDA u 2012. i 2013. godini. Mehanizam djelovanja ovih tableta temelji se na inhibiciji aktivnosti SGLT2 (natrijev-glukozni prijenosnik tipa 2)..

SGLT2 je glavni transportni protein uključen u reapsorpciju (reapsorpciju) glukoze iz bubrega u krv. Inhibitori lijekova SGLT2 snižavaju koncentraciju glukoze u krvi smanjenjem reapsorpcije bubrega. To jest, lijekovi stimuliraju oslobađanje glukoze u urinu..

Istodobni učinci kod primjene inhibitora SGLT2 su smanjenje krvnog tlaka, kao i tjelesne težine. Među nuspojavama lijeka može se razviti hipoglikemija, infekcije mokraćnog sustava.

Dapagliflozin i kanagliflozin kontraindicirani su kod dijabetesa ovisnog o inzulinu, ketoacidoze, zatajenja bubrega, trudnoće.

Važno je! Isti lijekovi različito utječu na ljude. Ponekad nije moguće postići željeni učinak na pozadini terapije s jednim lijekom. U takvim slučajevima, pribjegavajte kombiniranom liječenju s nekoliko oralnih hipoglikemijskih sredstava. Takva terapijska shema omogućuje vam da utječete na različite dijelove bolesti, povećate izlučivanje inzulina i također smanjite otpornost na inzulin u tkivu..