Tretman alergijom. Antihistaminski pregled treće generacije

Proljeće. Priroda se budi ... Primole cvjetaju ... Breza, joha, topola, lijeska proizvode koketaste naušnice; Pčele, bumbari koji zujaju, skupljaju pelud ... Počinje sezona polinoze (od lat. Pollinis polena) ili peludna groznica - alergijske reakcije na pelud biljaka. Dolazi ljeto. Trave cvatu, pile pelin, mirisnu lavandu ... Tada dolazi jesen i ambrozija postaje "ljubavnica", čiji je polen najopasniji alergen. Tijekom cvatnje korova, do 20% populacije pati od suze, kašlja, alergijskog rinitisa. A ovdje je dugo očekivana zima za osobe koje pate od alergija. No ovdje mnogi čekaju alergiju na hladnoću. Proljeće je opet ... Cijele godine.

I izvansezonsku alergiju na životinjsku kosu, kozmetiku, kućnu prašinu i tako dalje. Plus alergije na lijekove, hrana. Štoviše, posljednjih godina češće se postavlja dijagnoza "alergije", a manifestacije bolesti su izraženije.

Olakšava stanje bolesnika s lijekovima, ublažava simptome alergijskih reakcija, a prije svega - antihistaminike (AGP). Histamin, koji stimulira H1 receptore, može se nazvati glavnim krivcem bolesti. Sudjeluje u mehanizmu nastanka glavnih manifestacija alergije. Stoga se antihistaminici uvijek propisuju kao antialergijski lijekovi.. 

Antihistaminici - blokatori histaminskog receptora H1: svojstva, mehanizam djelovanja

Posrednik (biološki aktivni medijator) histamin djeluje na:

  • Koža koja uzrokuje svrab, crvenilo.
  • Respiratorni trakt, uzrokuje oticanje, bronhospazam.
  • Kardiovaskularni sustav, uzrokujući povećanje vaskularne permeabilnosti, srčane aritmije, hipotenzije.
  • Gastrointestinalni, stimulirajući želučanu sekreciju.

Antihistaminici zaustavljaju simptome uzrokovane endogenim otpuštanjem histamina. Sprečavaju razvoj hiperreaktivnosti, ali ne utječu ni na senzibilizirajuće djelovanje (preosjetljivost) alergena ili na infuziju sluznice s eozinofilima (vrsta leukocita: njihov sadržaj u krvi raste s alergijama).

antihistaminici:

  • značajno smanjuje povećanje propusnosti kapilara uzrokovano histaminom;
  • oslabiti grčeve glatkih mišića;
  • spriječiti stvaranje edema tkiva;
  • smanjuju toksičnost histamina;
  • smanjuju hipotenzivni učinak histamina;
  • ublažiti alergije.

Treba imati na umu da medijatori uključeni u patogenezu (mehanizam pojave) alergijskih reakcija ne uključuju samo histamin. Osim svoje "kriv" u upalne i alergijske procese acetilkolin, serotonin i druge tvari. Stoga, lijekovi koji imaju samo antihistaminsku aktivnost, potiskuju samo akutne manifestacije alergija. Sustavno liječenje zahtijeva složenu terapiju desenzibilizacije..

Generacije antihistaminika

Preporučujemo da pročitate: Alergija: uzroci, vrste, simptomi, prva pomoć i liječenje

Prema suvremenoj klasifikaciji postoje tri skupine (generacije) antihistaminika:
H1 blokatori histamina prve generacije (tavegil, difenhidramin, suprastin) - prodiru kroz poseban filter - krvno-moždanu barijeru (BBB), djeluju na središnji živčani sustav, imaju sedativni učinak;
H1 blokatori histamina II generacije (fenkarol, loratadin, ebastin) - ne uzrokuju sedaciju (u terapijskim dozama);
H1 histaminski blokatori III generacije (telfast, Erius, zyrtec) su farmakološki aktivni metaboliti. Nemojte prolaziti kroz BBB, na središnji živčani sustav djeluju minimalno, tako da ne uzrokuju sedaciju.

Karakteristike najpopularnijih antihistaminika prikazane su u tablici:

 

loratadin

CLARITINE

cetirizinski

zyrtec

ebastin

KESTINE

komparativna
efikasnost

efikasnost

+++

+++

+++

trajanje
akcije

24 sata

24 sata

48 sati.

vrijeme
početak djelovanja

0,5 sata

1 sat

1 sat

frekvencija
doziranje

1 r / d

1 r / d

1 r / d

nepoželjan
pojave

nastavak
QT interval

ne

ne

ne

sedativ
posljedica

ne

rijetko

ne

jačanje
djelovanja alkohola

ne

DA

ne

Nuspojave
kada se koristi zajedno s ketokonazolom i
eritromicin

ne

ne

DA

povećanje
težina

ne

ne

ne

primjena
u određenim populacijama pacijenata

prilika
djeci

> 2 godine

> 2 godine

> 12 godina

primjena
kod trudnica

moguće

nije
preporuča

kontraindicirana

primjena
tijekom laktacije

kontraindicirana

kontraindicirana

kontraindicirana

trebati
smanjenje doze kod starijih osoba

ne

ne

ne

trebati
smanjenje doze u zatajenju bubrega

ne

DA

DA

trebati
smanjenje doze disfunkcije jetre

ne

ne

kontraindicirana

trošak
liječenje

Trošak od
1 dan liječenja, cu.

0.57

0.70

0.57

Trošak od
mjesec liječenja.

17.1

21

17.1

 

astemizol

HISMANAL

tcrfcnadin

TREXYL

feksofenadin

TELFAST

komparativna
efikasnost

efikasnost

+++

+++

+++

trajanje
akcije

24 sata

18 - 24
sati

24 sata

vrijeme
početak djelovanja

1 sat

1 sat

1 sat

frekvencija
doziranje

1 r / d

1-2 r / d

1 r / d

komparativna
efikasnost

nastavak
QT interval

DA

DA

ne

sedativ
posljedica

ne

ne

ne

jačanje
djelovanja alkohola

ne

ne

ne

Nuspojave
kada se koristi zajedno s ketokonazolom i
eritromicin

DA

DA

ne

povećanje
težina

DA

ne

ne

primjena
u određenim populacijama pacijenata

prilika
djeci

> 1
godine

> 3 godine

> 12 godina

primjena
kod trudnica

moguće

kontraindicirana

moguće

primjena
tijekom laktacije

kontraindicirana

kontraindicirana

kontraindicirana

trebati
smanjenje doze kod starijih osoba

ne

ne

ne

trebati
smanjenje doze u zatajenju bubrega

ne

ne

DA

trebati
smanjenje doze disfunkcije jetre

kontraindicirana

kontraindicirana

ne

trošak
liječenje

Trošak od
1 dan liječenja, cu.

0.37

-

0,54

Trošak od
mjesec liječenja.

11.1

-

16.2

Koristi antihistaminskih lijekova 3 generacije

Ova skupina sadrži farmakološki aktivne metabolite nekih lijekova prethodnih generacija:

  • feksofenadin (telfast, feksofast) - aktivni metabolit terfenadina;
  • levocetirizin (xyzal) je derivat cetirizina;
  • desloratadin (erius, desal) - aktivni metabolit loratadina.

Za posljednju generaciju lijekova karakteriziranih značajnom selektivnošću (selektivnošću) djeluju isključivo na periferne H1-receptore. Otud prednosti:

  1. Djelotvornost: brza apsorpcija i visoka bioraspoloživost određuju brzinu alergijskih reakcija.
  2. Praktičnost: ne utječe na izvedbu; nedostatak sedacije i kardiotoksičnost eliminira potrebu za prilagodbom doze starijim pacijentima.
  3. Sigurnost: nije ovisnost - omogućuje vam da odredite duge terapije. Njihova interakcija s istovremeno uzimanim lijekovima praktički je odsutna; apsorpcija ne ovisi o unosu hrane; aktivna tvar se eliminira "kao što je" (nepromijenjena), tj. ciljni organi (bubrezi, jetra) ne pate.

Propisati lijekove za sezonski i kronični rinitis, konjunktivitis, dermatitis, bronhospazam alergijske prirode..

Antihistaminici treće generacije: imena i doze

Obratite pozornost: doziranje naznačeno za odrasle.

Feksadin, Telfast, Feksofast uzimaju 120-180 mg x 1 put dnevno. Indikacije: simptomi peludne groznice (kihanje, svrbež, rinitis), idiopatska urtikarija (crvenilo, svrbež kože).

Levocetirizin-teva, xizal uzima 5 mg x 1 put dnevno. Indikacije: kronični alergijski rinitis, idiopatska urtikarija.

Desloratadin-teva, Erius, dezal uzimaju 5 mg x 1 put dnevno. Indikacije: sezonska polinoza, kronična idiopatska urtikarija.

Antihistaminici treće generacije: nuspojave

Sa svojom relativnom sigurnošću, blokatori H1 histaminskih receptora treće generacije mogu uzrokovati: agitaciju, konvulzije, dispepsiju, bol u trbuhu, mijalgiju, suha usta, nesanicu, glavobolju, astenični sindrom, mučninu, pospanost, dispneju, tahikardiju, zamagljen vid, povećanje težine , paronyria (neobični snovi).

Antihistaminici za djecu

Ksizal kapi propisane za djecu: starije od 6 godina u dnevnoj dozi od 5 mg (= 20 kapi); od 2 do 6 godina u dnevnoj dozi od 2,5 mg (= 10 kapi), obično 1,25 mg (= 5 kapi) x 2 puta dnevno.
Levocetirizin-teva - doza za djecu stariju od 6 godina: 5 mg x 1 put dnevno.

Erius sirup je dopušten za djecu u dobi od 1 do 6 godina: po 1,25 mg (= 2,5 ml sirupa) x 1 puta dnevno; od 6 do 11 godina: 2,5 mg (= 5 ml sirupa) x 1 put dnevno;
adolescenti od 12 godina: 5 mg (= 10 ml sirupa) x 1 put dnevno.

Erius je u stanju inhibirati razvoj prve faze alergijske reakcije i upale. U slučaju kronične urtikarije javlja se obrnuti razvoj bolesti. Terapijska učinkovitost Eriusa u liječenju kronične urtikarije potvrđena je u placebo-kontroliranoj (slijepoj) multicentričnoj studiji. Stoga se Erius preporuča za uporabu kod djece u dobi od jedne godine.

Važno je: nije provedena studija učinkovitosti erija u obliku pastila u dječjoj skupini. No, farmakokinetički podaci pronađeni u studiji određivanja doza lijeka uz sudjelovanje pacijenata-djece, ukazuju na mogućnost korištenja 2,5 mg pastila u dobnoj skupini od 6 do 11 godina.

Feksofenadin 10 mg propisan je za adolescente od 12 godina.

Liječnik govori o lijekovima od alergija i njihovoj primjeni u pedijatriji:

Propisivanje antihistaminika tijekom trudnoće

Tijekom trudnoće nisu propisane antihistaminike treće generacije. U iznimnim se slučajevima mogu koristiti Telfast ili Fexfast..

Važno je: Informacije o uporabi lijekova iz skupine feksofenadina (telfast) kod trudnica nisu dovoljne. Budući da ispitivanja provedena na pokusnim životinjama nisu otkrila nikakve znakove štetnih učinaka telfasta na opći tijek trudnoće i razvoj fetusa, lijek se smatra uvjetno sigurnim za trudnice.

Antihistaminici: od Dimedrola do Eriusa

Prva generacija antihistaminskih lijekova, mnogi alergičari su dužni poboljšati dobrobit. "Bočna" pospanost smatrana je danom, ali ne teče iz nosa, a oči ne svrbe. Da, kvaliteta života je pretrpjela, ali ono što treba učiniti je bolest. Najnovija generacija antihistaminika omogućila je velikom broju osoba koje pate od alergija ne samo da se riješe simptoma alergije, već i da žive normalan život: voziti automobil, baviti se sportom, ne riskirajući „zaspati u pokretu“.

Antihistaminici 4. generacije: mitovi i stvarnost 

Često, u oglašavanju za liječenje alergija, pojam "antihistaminik lijek nove generacije", "četvrta generacija antihistaminik droga" gaćice. Štoviše, ova nepostojeća skupina često se smatra ne samo antialergijskim lijekovima posljednje generacije, već i lijekovima pod novim zaštitnim znakovima koji pripadaju drugoj generaciji. To nije ništa drugo do marketinški trik. U službenoj klasifikaciji naznačene su samo dvije skupine antihistaminika: prva generacija i druga. Treća skupina su farmakološki aktivni metaboliti, nakon čega slijedi izraz "blokatori histamina H1 treće generacije".

Klinički farmakolog, liječnik najviše kategorije Marina S. Nazarova