Povijest otkrića retinoida seže u drevni Egipat, kada su svećenici preporučili jesti sirove jetre životinja ljudima koji su patili od noćnog sljepila. Međutim, vanjska uporaba retinoida postala je moguća tek nakon što je proučena struktura molekule retinoične kiseline i kemičari postigli uspjeh u njegovoj sintezi. Već 1943. objavljen je prvi rad posvećen liječenju akni s vitaminom A. Godine 1959. tretinoin je prvi put korišten u dermatologiji, nakon čega su se istraživanja tematskih retinoida nastavila nekoliko desetljeća. Godine 1983. objavljeni su prvi rezultati primjene tretinoina za smanjenje manifestacija starenja kože. Približno u isto vrijeme, autor pionirskog istraživanja, Albert Klingman, uveo je novi termin - "cosmeceuticals", koji još uvijek koristimo u odnosu na najaktivnije komponente vanjske kozmetike..
U stvari, upotreba retinoida otvorila je nove mogućnosti i postala je osnova za stvaranje nove klase kozmetike. I premda do danas gotovo svugdje u svijetu (osim u Japanu) ne postoji zakonsko ograničenje na korištenje izraza "cosmeceuticals", svaki stručnjak razumije što se podrazumijeva kada se alat zove cosmeceutical.
Tiina Orasmäe-Meder
kozmetički
programer Meder Beauty Science
Glavna pitanja za klasificiranje alata kao cosmeceutical su:
1. Je li moguće postići prodiranje sredstva kroz Stratum Corneum, zadržavajući koncentraciju potrebnu za postizanje učinka, pod uvjetom da je brzina penetracije odgovarajuća, čime se postiže radna koncentracija s ograničenim vremenom?
2. Postoji li poznati biokemijski mehanizam učinka sastojka na ciljani stanični sloj ili određena tkiva??
3. Postoje li istraživanja provedena u skladu s načelima medicine utemeljene na dokazima (dvostruko slijepa, placebom kontrolirana i statistički značajna), što potvrđuje učinkovitost alata?
U kozmetologiji postoji vrlo malo sastojaka i priprema za koje možete dobiti pozitivan odgovor na ova pitanja. Retinoidi su prva skupina sastojaka kojima se može govoriti s povjerenjem: da, oni prodiru u dublje slojeve kože. Da, poznat je mehanizam njihovog djelovanja. Da, učinkovitost retinoida potvrđena je brojnim istraživanjima..
Mehanizam djelovanja retinoida
Retinoidi su skupina prirodnih i sintetskih derivata vitamina A, koji se koriste u farmakološkim i kozmetičkim preparatima. Retinoična kiselina (RA), kao i adapalen, tazaroten, beksaroten, registrirani su farmakološki agensi. Retinil esteri, retinol, retinaldehid i skupina oksiretinoida koriste se kao lokalni kozmekeutici. Sve se one koriste za smanjivanje manifestacija fotostaranja, akni, hiperkeratoze, bora i nekih drugih dermatoloških problema. Retinoična kiselina ima veći štetni učinak od retinola i retinaldehida. Neki retinoični esteri, posebice retinil palmitat i retinil acetat, nisu primili potvrdu učinkovitosti u vezi s korekcijom fotopozitivnih manifestacija i češće se koriste u kozmetičkim recepturama, a ne u kozmetičkim preparatima. Nakon penetracije u epidermis, retinol se pretvara u retinaldehid, koji se zatim pretvara u retinoičnu kiselinu, koja ima farmakološku aktivnost. Učinkovitost sredstva može varirati ovisno o tome koliko se u potpunosti javlja intradermalna transformacija retinola i karakteristike barijere kože: što je brža i potpunija apsorpcija, to je veća učinkovitost lijeka..
Retinoidi su lipofilni i prilično se lako prodiru u epidermis. Zanimljivo je da se indukcija enzima CP450-RAH pojavljuje u prisutnosti retinoične kiseline u koži, koja služi kao marker aktivnosti apsorpcije i transformacije retinola. Ovaj odnos je nelinearan; s povećanjem koncentracije retinola ili retinaldehida za više od 0,025 posto - mogućnosti njegove apsorpcije od strane kože prestaju rasti, stoga je navedena koncentracija dovoljna za postizanje učinka. Prema istraživanjima, 75% retinoida ostaje u epidermisu, oko 20% prodire u dermis, dok samo 40% retinoida u epidermi podliježe metabolizmu: ostatak se ne transformira i nema utjecaja na strukturu kože..
Koji je mehanizam za postizanje učinka uz pomoć retinoida za različite kozmetičke probleme??
Hiperpigmentacija: Retinoična kiselina smanjuje ozbiljnost hiperpigmentacije, pojačava i ubrzava obnavljanje epidermalnih stanica. Zbog ubrzanja sazrijevanja keratinocita, smanjuje se vrijeme kontakta melanocita s keratinocitima, što smanjuje prijenos melanosomalno-keratinocita i intenzitet bojenja keratinocita. Rezultat je prilično brzo i primjetno posvjetljivanje hiperpigmentiranih područja kože..
Fina i srednja bora: smanjenje težine bora, prvenstveno zbog povećane sposobnosti epidermisa da zadrži vlagu, stimulirajući sintezu glikozaminoglikana, transformirajući beta-faktor rasta i prokolagen, a time i kolagen.
Smanjuje suhu kožu ubrzavanjem epidermalne obnove. Retinoična kiselina se veže na receptore retinoidnih stanica, što rezultira povećanom ekspresijom specifičnih gena, prvenstveno ubrzavajući ciklus sazrijevanja keratinocita..
Posebna svojstva retinoida
Koja je razlika između retinoida i drugih kozmetičkih sastojaka? Ne samo najveća učinkovitost. Mehanizam djelovanja retinoida je zaista neobičan. Njihove molekule prodiru u staničnu membranu ne-receptorskom endocitozom. U bilo kojoj eukariotskoj stanici, retinoidi, a posebno tretinoin, brzo prodiru u staničnu jezgru uz pomoć CRABP (stanični protein koji veže retinoičnu kiselinu). Ovaj protein ima ključnu ulogu u bioraspoloživosti retinoida..
Izravno djelovanje retinoida provodi se putem retinoidnih receptora - RAR i RXR (receptori retinoične kiseline i retinoidni X-receptori). Oni su uključeni u "super obitelj" nuklearnih hormonskih receptora koji su tropski do steroida, tiroidnih hormona, vitamina D, itd. Vezanje retinoidne molekule na receptor dovodi do stvaranja dimera receptorskih kompleksa, koji se, pak, vežu na specifične regije DNA i aktiviraju određene regije gena poznatih kao retinoid-specifični elementi (RRE). Time je završena regulacija transkripcije gena osjetljivih na retinoid..
Uglavnom, retinoidi djeluju kao hormoni mehanizmom djelovanja. Dermalni učinci ove klase spojeva mogu varirati ovisno o aktivaciji ili inhibiciji enzima odgovornih za metabolizam retinoida u koži, što može biti ključ za bolje ciljano djelovanje, uz smanjenje broja štetnih događaja. Važna značajka dermalnog učinka retinoida je da istodobno inhibiraju razaranje dermalnog kolagena pod utjecajem vanjskih čimbenika i pospješuju sintezu novog kolagena, prvenstveno prokolagenskog tipa I..
Omekšavanje kože retinoidima povezano je s činjenicom da, kao što je potvrđeno nedavnim istraživanjima, retinoična kiselina može vezati serumski albumin, citokeratin 10 (koji ima povećanu rigidnost i sintetizira se u epidermi pod utjecajem ultraljubičastog zračenja ili u nedostatku vitamina A) i citokeratin 16: to poboljšava regeneraciju i dovodi do omekšavanja i izravnavanja rožnatog sloja.
S obzirom da mehanizam retinoidne operacije, čak i kada se lokalno primjenjuje, uključuje potvrđeni učinak na staničnu jezgru i genetski aparat stanica, uporaba ove skupine sastojaka tijekom trudnoće i laktacije je potpuno zabranjena zbog teoretski mogućih sistemskih učinaka, uključujući učinak na fetus.
Lokalne nuspojave uporabe opisane su kao "retinoidna reakcija" ili retinoidni dermatitis. Nažalost, pojava ovog stanja je gotovo neizbježna, kao i brzo povećanje fotosenzitivnosti od prvih dana terapije. Retinoidi su fototoksični, a nisu fotoalergijski. Kako bi se smanjio intenzitet nuspojava, preporuča se uzeti u obzir karakteristike tih tvari..
Učinci retinoida su uvijek ovisni o dozi, stoga je za smanjenje ozbiljnosti dermatitisa preporučljivo ograničiti jednokratnu primjenu, po mogućnosti navečer. Retinoide je moguće koristiti nekoliko puta tjedno, način primjene svaki drugi dan itd. Dobar rezultat je istovremena uporaba 3% indometacina ili 1% hidrokortizonske masti..
Ono što je važno je odnos pacijenta prema terapiji. Visoka očekivanja, nedostatak spremnosti za dugotrajnu uporabu retinoida i neizbježnost nuspojava na početku terapije često dovode do odbijanja uporabe lijekova i gubitka terapijskog učinka. Neki dermatolozi preporučuju uporabu hidratantnih i hranjivih tvari u roku od 30 minuta nakon nanošenja retinoida. Osim toga, korištenje krema za sunčanje tijekom cijelog razdoblja liječenja. Kozmetički preparati, uključujući beta-sisteron, ekstrakti ginkgo bilobe, Centella Asiatica, također se preporučuju za ublažavanje ozbiljnosti dermatitisa.
Retinoidi u kozmetici imaju alternativu
S obzirom na relativno visoku "plaću za učinak" kada se koriste lokalna retinoidi, ima smisla obratiti pozornost na njihove derivate, posebno za tretman foto-starenja: retinaldehid u koncentraciji od 0,05 posto, retinil propionat i N-formil aspartam imaju sve gore opisane stimulativne osobine s boljom podnošljivošću i manje nuspojava.
Naravno, učinak uporabe derivata dolazi nešto sporije, ali je terapija ugodnija i lakša za toleranciju. Neki "retinoidni" učinci mogu se postići uz pomoć drugih sastojaka. Posebno, u liječenju akni, jedno od najvažnijih svojstava retinoida je učinak na enzimsku aktivnost alfa reduktaze, koja je ključni enzim za kroničnu upalu kože, i brzo smanjenje izlučivanja sebuma..
Avocutin ima sličnu djelotvornost i mehanizam djelovanja: kada se koristi lijek koji uključuje tri posto avocutina, sinteza sebuma se smanjuje za oko 30 posto tijekom prvih 14 dana svakodnevne uporabe; istodobno značajno smanjuje aktivnost alfa-reduktaze, što dovodi do brzog smanjenja masne kože i broja upalnih elemenata.
Manifestacije fotomodije uspješno su korigirane pomoću tetraheksildekil askorbata (jedan od novih oblika askorbinske kiseline); ovaj sastojak, kao i retinoidi, utječe na sintezu kožnih strukturnih proteina, smanjuje njihovu ultravioletno pojačanu degradaciju, povećava otpornost i regenerativne sposobnosti kože, pa čak i sposobnost zadržavanja vlage. Međutim, tetraheksildecil askorbat ne povećava fotosenzitivnost, ne posjeduje fototoksičnost, njegova je upotreba ugodna i nije povezana s nuspojavama..
Važno je za praktičara upamtiti da uporaba retinoida, koji imaju najveću djelotvornost, potpuno potvrđenu kliničkim studijama, u isto vrijeme podrazumijeva određenu "cijenu". Svrha proizvoda koji uključuju ovaj sastojak treba biti individualna i namjerna. Sve nuspojave (retinoidni dermatitis) treba unaprijed raspraviti s pacijentima; poželjno je odmah poduzeti mjere kako bi se smanjila nelagoda: na primjer, paralelno s lokalnim retinoidima, propisati lijek na bazi azijskog Centella i blagog hidratizirajućeg i omekšavajućeg krema. U slučajevima kada manifestacije foto-starenja nisu previše teške, akne se javljaju s blagom ili umjerenom težinom, a stanje kože u cjelini ne izaziva tjeskobu, možda je vrijedno početi s upotrebom alternativnih sredstava koja su udobna i sigurna..
Na temelju materijala ALLSEASON.RU