Nesteroidni protuupalni lijekovi su velika skupina farmakoloških lijekova koje karakteriziraju izraženi protuupalni, analgetski i antipiretički učinci..
Imajte na umu: Nesteroidni protuupalni lijekovi (lijekovi) skraćeno su kao NSAID ili NSAID.
Važno je: uobičajeno sredstvo protiv bolova i antipiretik paracetamol, ne spada u skupinu NSAR, jer ne utječe na upalni proces i koristi se samo za ublažavanje simptoma.
Kako se rade nesteroidni protuupalni lijekovi?
Djelovanje NSAID-a ima za cilj inhibiciju proizvodnje enzima ciklooksigenaze (COX), koji je odgovoran za sintezu biološki aktivnih tvari - tromboksana, prostaglandina (PG) i prostaciklina, koji djeluju kao medijatori upale. Smanjenje razine proizvodnje stakleničkih plinova pridonosi smanjenju ili potpunoj olakšanosti upalnog procesa.
Različiti tipovi ciklooksigenaze prisutni su u različitim organima i tkivima. Posebno, COX-1 enzim je odgovoran za normalnu dotok krvi u sluznicu probavnih organa i održavanje stabilnog pH želuca smanjenjem sinteze klorovodične kiseline..
COX-2 je normalno prisutan u tkivima u malim količinama, ili uopće nije otkriven. Povećanje njegove razine izravno je povezano s razvojem upale. Lijekovi koji selektivno inhibiraju aktivnost ovog enzima djeluju izravno na patološki fokus. Zbog toga nema indirektnog negativnog utjecaja na organe probavnog trakta..
Imajte na umu: COX-3 ne utječe na dinamiku upalnog procesa, ali je odgovoran za razvoj boli i grozničavu reakciju uzrokovanu hipertermijom (porast ukupne tjelesne temperature)..
Klasifikacija nesteroidnih protuupalnih lijekova za zglobove
Prema selektivnosti izlaganja, svi NSAID-i se dijele na:
- Neselektivan, inhibira sve vrste COX-a, ali uglavnom - COX-1.
- Neselektivan, utječe na COX-1 i COX-2.
- Selektivni inhibitori COX-2.
Prva grupa uključuje:
- Acetilsalicilna kiselina;
- piroksikam;
- indometacin;
- naproksen;
- diklofenak;
- ketoprofen.
Predstavnik druge kategorije je lornoksikam.
Treća skupina je rangirana:
- nimesulid;
- rofekoksib;
- meloksikam;
- celekoksib;
- etodolak.
Važno je: Acetilsalicilna kiselina i Ibuprofen uglavnom smanjuju tjelesnu temperaturu, a ketorolak (ketorol) smanjuje intenzitet bolnog sindroma. Oni su neučinkoviti u smanjenju upale zglobova i mogu se koristiti samo za simptomatsku terapiju..
farmakokinetika
Sistemski NSAR kada se uzimaju per os se vrlo brzo apsorbiraju. Odlikuje ih vrlo visoka bioraspoloživost (ona varira od 70 do 100%). Proces apsorpcije se donekle usporava povećanjem pH želuca. Najviši sadržaj u serumu dolazi 1-2 sata nakon primjene..
Ako se lijek injicira intramuskularno, javlja se njegova konjugacija (spoj) s proteinima plazme (razina vezanja je do 99%). Formirani aktivni kompleksi slobodno prodiru u zglobno tkivo i sinovijalnu tekućinu, uglavnom koncentrirajući se u žarištu upale..
Aktivne tvari NSAID i njihovi metaboliti izlučuju se putem bubrega..
kontraindikacije
Vrlo je nepoželjno da žene tijekom trudnoće tijekom zajedničkog liječenja koriste sustavne NSAR (enteralne ili parenteralne oblike). Neke lijekove iz ove kategorije može propisati liječnik ako je namjeravana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus..
Kontraindikacije također uključuju:
- individualna preosjetljivost na lijek;
- čireve i erozija probavnog trakta;
- leukopenija;
- trombocitopenije;
- zatajenje bubrega i / ili jetre.
Nuspojave nesteroidnih protuupalnih lijekova
Lijekovi koji inhibiraju COX-1 sposobni su izazvati razvoj ili pogoršanje gastrointestinalnih bolesti, uključujući hiperacidni gastritis i ulcerativno-erozivne lezije zidova probavnog trakta.
Najčešće zapažene nuspojave su dispeptički poremećaji (mučnina, težina, žgaravica)..
Redovita primjena NSAR ili prekoračenje preporučene doze često je uzrok poremećaja zgrušavanja, koji se manifestiraju krvarenjem. Pri dugotrajnoj uporabi moguće je smanjiti broj krvnih stanica, sve do razvoja tako ozbiljne bolesti kao što je aplastična anemija..
Mnogi NSAR imaju nefrotoksični učinak koji dovodi do smanjenja funkcionalne aktivnosti bubrega i izazivanja povećanja krvnog tlaka. Uz dugotrajnu uporabu, oni doprinose razvoju nefropatije. Lijekovi mogu imati negativan učinak na funkciju jetre..
Također postoji mogućnost razvoja bronhospazma uz uzimanje nesteroidnih protuupalnih lijekova za liječenje zglobova..
Alergijske reakcije na koži koje se manifestiraju kao svrbež i osip ("urtikarija") nisu isključene. S individualnom intolerancijom nisu isključeni angioedem i anafilaksija..
Specifičnost protuupalne terapije
Sva sredstva iz ove skupine trebala bi se koristiti samo na način propisan od strane liječnika, uz naknadnu kontrolu dinamike upalnog procesa. Pacijent treba odmah obavijestiti liječnika o svim negativnim promjenama stanja. Terapija se provodi uz minimalne efektivne doze za minimalno moguće razdoblje.!
Pripravci u obliku kapsula ili tableta, poželjno je uzeti nakon obroka, oprati s puno tekućine (po mogućnosti čiste vode). Tako možete smanjiti štetan učinak lijekova na sluznicu probavnog trakta.
Uz lokalnu upotrebu protuupalnih gelova i masti, vjerojatnost nuspojava je gotovo nula, jer aktivni sastojci gotovo ne ulaze u sistemsku cirkulaciju..
Odvojite NSAID za liječenje upale zglobova
Prilikom odabira lijeka, liječnik uzima u obzir prirodu bolesti, težinu patološkog procesa, kao i individualne osobine tijela pacijenta (uključujući prisutnost kroničnih bolesti i dob)..
Najčešće se koristi:
lijekove temeljene na indometacinu;- lijekovi iz reda diklofenaka;
- Aceklofenak i njegovi analozi;
- Piroksikam i njegovi derivati;
- meloksikam;
- Nemisil;
- Celekoksib i pr.
lijekove temeljene na indometacinu;indometacin
Ovaj lijek je dostupan u obliku kapsula i tableta. Standardne pojedinačne doze - od 25 do 50 mg, a učestalost primjene - 2-3 puta dnevno. Korištenjem indometacina najčešće se javljaju nuspojave karakteristične za NSAID, stoga se sve češće daju druge, sigurnije droge..
diklofenak
Analogi ovog lijeka su Voltaren, Naklofen i Diklak. Diklofenak se proizvodi u farmakološkim tvrtkama u obliku tableta i kapsula, injekcijskih otopina, gelova za primjenu u području zahvaćenog zgloba, te u obliku čepića. Unutar njega propisana je doza od 50-75 mg 2-3 puta dnevno, a dnevna doza ne smije prelaziti 300 mg. Otopina se injektira u / m (u stražnjici) u 3 ml uz poštivanje vremenskog intervala između najmanje 12 sati. Injekcije se provode tijekom 5 do 7 dana. Gel treba nanositi u projekciji zahvaćenog zgloba 2-3 puta dnevno..
etodolak
Analogna droga - tvrđava Aethol. Etodolac je dostupan u kapsulama od 400 mg. Karakterizirana je selektivnošću, uglavnom inhibirajući aktivnost COX-2. Alat je propisan za hitnu medicinsku pomoć, kao i za tijek terapije za reumatoidni artritis, ankilozantni spondilitis i osteoartritis. Jedna doza - 1 kapsula (1-3 puta dnevno nakon obroka). Ako postoji potreba za liječenjem, liječnik podešava dozu svaka 2-3 tjedna nakon procjene dinamike procesa. Nuspojave su relativno rijetke..
Važno je: Etodolac može smanjiti učinkovitost određenih lijekova za snižavanje krvnog tlaka..
atseklofenak
Analogi lijeka - Zerodol, Diclotol i Aertal. Aceklofenak je dobra alternativa za diklofenak u smislu učinkovitosti. Proizvodi se u tabletama od 100 mg, a koristi se i za hitno otklanjanje simptoma i za liječenje. Preporučuje se uzimanje tableta od 1 kom. 2 puta dnevno uz obroke. Proljev, mučnina i bol u predjelu trbuha mogući su tijekom recepcije (simptomi se javljaju kod gotovo 10% bolesnika) pa je preporučljivo liječiti zglobove s minimalnim efektivnim dozama i kratkim tijekovima..
piroksikam
Lijek je dostupan u tabletama od 10 mg i u obliku otopine za injekcije; analog piroksikama - Fedin-20. Aktivna tvar prodire u sinovijalnu tekućinu zglobova, djelujući izravno u žarištu upale. Ovisno o nozološkom obliku i aktivnosti procesa (težini simptoma), doze se kreću u rasponu od 10 do 40 mg na dan (uzimane odjednom ili podijeljene u nekoliko doza). Analgetski učinak razvija se već 30 minuta nakon uzimanja tableta i ostaje u prosjeku 24 sata dnevno..
tenoksikam
Tenoksikam (Texamen-L) se prodaje kao prašak za pripremu injekcijske otopine za u / m primjenu. Standardna doza je 2 ml, što odgovara 20 mg aktivne tvari (primjenjuje se jednom dnevno). Kod gihta tijekom perioda pogoršanja, preporučuje se liječenje tijekom 5 dana (do 40 mg dnevno se daje pacijentu).
lornoksikam
Lijek je dostupan u tabletama (svaka 4 i 8 mg), kao i prašak (8 mg) za rekonstituciju. Analogi - Lorakam, Ksefokam i Larfiks. Uobičajena doza Lornoxicam-a je 8 do 16 mg 2-3 puta dnevno prije jela. Tablete treba uzeti s velikom količinom tekućine. Otopina je namijenjena za primjenu u / u ili in / m 8 mg 1-2 puta dnevno. Maksimalna dopuštena dnevna doza za injekcijski oblik - 16 mg.
Važno je: posebnu brigu u liječenju Loraksikam treba promatrati bolesnika koji boluju od bolesti želuca.
nimesulid
Najčešći analozi ovog lijeka su Nimesil, Remesulid i Nimesic. Ovaj NSAID je načinjen u obliku granula za pripravu suspenzija, u tabletama od 100 mg i u obliku gela za lokalnu vanjsku upotrebu. Preporučena doza je 100 mg 2 puta dnevno nakon obroka. Gel se preporučuje nanositi na kožu u projekciji zahvaćenog zgloba uz lagano trljanje pokreta 2-4 puta dnevno..
Važno je: bolesnicima s insuficijencijom bubrega ili jetre daju se manje doze. Lijek ima hepatotoksični učinak..
mcloksikam
Ostali trgovački nazivi za meloksikam su Melox, Recox, Movalis i Revmoxicam. Ovaj lijek za liječenje upale zglobova napravljen je u obliku tableta od 7,5 ili 15 mg, kao iu obliku otopine u ampulama od 2 ml (što odgovara 15 mg aktivnog sastojka) i čepićima za rektalno davanje..
Lijek selektivno inhibira COX-2; rijetko ima negativan učinak na želudac i ne dovodi do nefropatije. Na samom početku liječenja, meloksikam se propisuje za intramuskularno davanje (1-2 ml svaki), a kako se aktivnost upalnog procesa smanjuje, pacijentu se propisuju pilule. Jedna doza ovog NSAID - 7,5 mg, a mnoštvo recepcije - 1-2 puta dnevno.
rofekoksib
Rofekoksib (drugo trgovačko ime - Denebol) prodaje se u ljekarnama u obliku otopine za injekcije (ampule od 2 ml sadrže 25 mg aktivne tvari) i u tabletama. Stupanj negativnih učinaka ovog NSAIL-a na bubrege i gastrointestinalni trakt ovog lijeka izuzetno je nizak. Standardna terapijska doza je 12,5-25 mg. Učestalost prijema (ili davanje m / m) - 1 put dnevno. Kod intenzivnih bolova u zglobovima na početku terapije pacijentu se propisuje 50 mg Rofecoxiba..
celekoksib
Ovaj selektivni inhibitor COX-2 se proizvodi u obliku kapsula koje sadrže 100 ili 200 mg aktivne tvari. Analozi celekoksiba su Flogocib, Revmoxib, Celebrex i Zitzel. NSAIL-i rijetko izazivaju razvoj ili pogoršanje gastroenteroloških patologija, ako se strogo poštuje propisani režim liječenja. Preporučena dnevna doza je 100-200 mg (istodobno ili u 2 doze), a maksimalna 400 mg..
Nemojte istovremeno uzimati NSAR u tabletama i injekcijama kako biste izbjegli predoziranje. No, to je potpuno prihvatljivo, pa čak i preporuča paralelno s dozirnim oblicima za sustavno liječenje za upotrebu gelova i masti.!
Vladimir Plisov, liječnik